loader

Hoved

Bihulebetennelse

Tamiflu for forebygging av influensa

Det er kontraindikasjoner. Rådfør deg med legen din.

I flere år nå, i høysesongen med influensa (februar-mars), har Moskva vært uten Tamiflu. Dette er ikke overraskende, fordi distribusjonen av stoffet i Russland er (plutselig.) Produsenten av Arbidol (tordnende applaus.). I følge erfaringene fra de siste årene vises stoffet igjen på apotek når det praktisk talt ikke er influensa. Lager opp på forhånd!

Preparater som inneholder Oseltamivir eller Oseltamivir (Oseltamivir, ATC-kode J05AH02):

Vanlige former for løslatelse
NavnSlipp skjemaPakking, stkPris, p
Tamiflu, Sveits, Hoffman La Rochekapsler 75 mgti1,125 til 1,485
Nomides, Russland, Pharmasynthesiskapsler 30 mgti250-340
kapsler 75 mgti630-960
Sjeldne og utgåtte utgivelsesformer
Nomides, Russland, Pharmasynthesiskapsler 45 mgti400-510
Tamiflu, Sveits, Hoffman La Rochepulver til prigot. suspensjon. 12 mg / ml 30g hetteglass1ikke

Handelsnavn i utlandet (i utlandet) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nominasjoner: legers gjennomgang

Den første generiske Tamiflu i Russland. Vi skriver inn søket etter "pharma synthesis reviews".

Antijobs nettsted (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Produksjon er bare emballasje. Utstyret er indisk, det kan ikke fungere stabilt, det brytes stadig ned, brytes ned, blir opprørt, som et resultat er erstattet av manuell arbeidskraft. Holdningen til arbeidere er motbydelig. Kvaliteten på produktet kan bare gjettes på. Regissøren er indisk. På de lavere nivåene, personalet, forsiktig snakker ikke veldig tilstrekkelig (alkoholikere, mentalt utilstrekkelige mennesker, etc.). "

Av interesse så jeg på det samme AntiJob-nettstedet for anmeldelser av selskapet jeg jobber for (et føderalt nettverk av klinikker med hundrevis av ansatte): negativ tilbakemelding ONE. Og for et lite selskap i Irkutsk - dusinvis av dårlige anmeldelser.

Generelt tror jeg at tabletter er laget av indiske stoffer (stoffer) i Irkutsk under en klok veiledning av en indianer om dårlig utstyr. Etter min ydmyke mening - stoffet er "indisk", bare verre, på grunn av det vanlige russiske rotet.

Tamiflu og russiske influensamedisiner - legers gjennomgang

I Amerika er det en organisasjon som heter FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Det høye nivået av juridisk leseferdighet for den amerikanske befolkningen førte til at det ble opprettet. Hyppige forbrukersøksmål med mat- og medikamentprodusenter og enorme mengder bøter og kompensasjoner har tvunget landets ledelse til å opprette et organ som regulerer salget av mat og narkotika i USA..

Hvis produsenten har mottatt FDA-godkjenning for å selge i USA, på godkjenningstidspunktet, er han praktisk talt forsikret mot juridiske krav i forhold til produktene sine.

For å få godkjenning, må du bruke mye penger på produktundersøkelser hos virkelige pasienter over lang tid, såkalte randomiserte, dobbeltblinde, placebokontrollerte studier. Dette er også grunnen til at kostnadene for å utvikle og registrere et nytt legemiddel i USA er veldig høye - omtrent en milliard dollar.

Jeg idealiserer ikke FDA, bare den som ikke gjør noe tar ikke feil, og mengden av arbeid på denne avdelingen er veldig stor. Imidlertid stoppet denne organisasjonen for eksempel salget i USA av mer enn et dusin medikamenter, som etter starten av kommersiell implementering avdekket farlige egenskaper..

Dessverre er det ingen lignende instanser i Russland. Og russiske legemiddelprodusenter har ingen slike penger. Og mange internasjonale legemiddelfirmaer sluttet å forske på medisiner i russiske klinikker på grunn av de høye kostnadene og upåliteligheten (med andre ord på grunn av korrupsjon, mangelen på forpliktelse til å oppfylle forskningskrav og rigging av resultater).

Derfor er det i Russland mulig å registrere et medikament uten noen placebokontrollerte randomiserte studier (det vil si uten strengt bevis for effekt og sikkerhet).

Og - se og se - du ser allerede dette stoffet i hyllene på apotek.

Og fra TV-skjermen hundre ganger om dagen sendte de om dens fantastiske egenskaper.

Og nå er du en fullstendig moden kjøper av en mirakelkur.

Dette avslutter introduksjonen og fortsetter med de faktiske medisinene for behandling av luftveisinfeksjoner.

De fleste av dem er russiskproduserte (se produsenten i den tilsvarende kolonnen i tabellen), ingen FDA har registrert dem, ingen har gjennomført noen langtidsstudier på tusenvis av pasienter. Imidlertid koster de alle hundrevis av rubler per pakke..

Ærlig talt, ved å starte behandling med disse medisinene, tar du fullt ansvar for deg selv og gjennomfører faktisk eksperimenter på deg selv. Alvorlige bivirkninger av russiske medikamenter har ikke sett ut til å være lagt merke til, men effektiviteten har ikke blitt bevist, og som det ble sagt i en TV-reklame for Arbidol, "stoffet kan hjelpe." Jeg spekulerer - eller kanskje ikke hjelper.

Det er en slik ting - placebo-effekten (dummy). Det vil si å ta en pille som ikke inneholder et nyttig stoff, kan føre til en forbedring av tilstanden i en viss prosentandel av tilfellene. Men ikke hver russisk familie har råd til placebo for hundrevis av rubler. Velg en billigere placebo, herrer.

Jeg vil spesielt si om homeopatiske preparater. I merknaden til Anaferon heter det at den inneholder "antistoffer mot humant interferon med et innhold på ikke mer enn 10 til minus 15 nanogram". Jeg beklager, men for det første er det mye mindre enn vekten til ett molekyl, og for det andre er interferon et beskyttende stoff, og antistoffer er et produkt av kroppens kamp med skadelige fremmedmolekyler. Derfor er "antistoffer mot interferon" et produkt av kroppens drep av egne beskyttende molekyler. La oss riste nudlene av ørene, herrer.

Anaferon for voksne og anaferon for barn har nøyaktig samme dosering (les instruksjonene). Og i "voksen" -instruksjonene er det skrevet at det voksne stoffet er kontraindisert for barn. Dette kalles pluralisme i et eget hode og et åpent ønske om å skjære deigen på kjærligheten til barn.

Og selv i instruksjonene for Anaferon er varigheten av behandlingsforløpet behagelig - opptil 6 måneder. Det vil si at en vanlig innbygger "for å forhindre influensa" må kjøpe 9 pakker med et fantastisk produkt til en gjennomsnittspris på 150 rubler. Tamiflu er allerede billigere.

Her er et så fantastisk stoff Anaferon.

En liten berøring til russiske medisiner. Hvis du leser merknaden til Tamiflu, rett i instruksjonene, vil du se en beskrivelse av studier på tusenvis av pasienter, et detaljert doseringsregime for alle kategorier av pasienter.

Jeg har ikke funnet beskrivelser av studier på tusenvis av pasienter i noen russisk merknad.

Og for eksempel er følgende skrevet i instruksjonene for den russiske Remantadine:

Individuelt, avhengig av indikasjoner, pasientens alder og behandlet behandlingsregime.

PUNKT. ALT MER OM DOSER ER IKKE INGEN. Det vil si at jeg, en lege, ikke kan finne ut av de gitte offisielle instruksjonene hvordan jeg skal bruke denne mirakekuren. Dette er sannsynligvis et tegn på den russiske selskapets store respekt for leger og pasienter og et bevis på den høye effektiviteten til stoffet..

Derfor, når jeg eller mine pårørende begynner å bli syke, kjøper vi fortsatt Tamiflu, registrert i den "borgerlige" organisasjonen til FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - bruksanvisning. Reseptbelagte medisiner, informasjonen er kun ment for helsepersonell!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

farmakologisk effekt

Antiviralt medikament. Oseltamivir fosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt oseltamivir carboxylate (OC) er en effektiv og selektiv hemmer av neuraminidase av influensavirus type A og B, et enzym som katalyserer prosessen med frigjøring av nydannede virale partikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelceller i luftveiene og videre spredning av viruset organisme.

Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykker replikasjonen av viruset og dets patogenisitet in vivo, reduserer frigjøring av influensa A- og B-virus fra kroppen. Studier av kliniske isolater av influensavirus har vist at konsentrasjonen av OC som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B. I følge publiserte studier er median IC50-verdiene for influensa B-virus litt høyere og utgjør 8,5 nM.

Klinisk effekt

Den kliniske effekten av Tamiflu® er påvist i humane eksperimentelle influensastudier og i fase III-studier med naturlig forekommende influensainfeksjoner. I studiene som ble utført påvirket Tamiflu® ikke dannelsen av antistoff-antistoff, inkludert produksjon av antistoffer som respons på administrasjonen av en inaktivert influensavaksine..

Forskning på naturlig influensainfeksjon

I en klinisk fase III-undersøkelse utført på den nordlige halvkule 1997-1998 under sesonginfluensainfeksjon, begynte pasienter å få Tamiflu® senest 40 timer etter at de første symptomene på influensainfeksjon dukket opp. 97% av pasientene ble smittet med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B. Tamiflu® reduserte perioden med kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon betydelig (med 32 timer). Hos pasienter med en bekreftet influensadiagnose som tok Tamiflu®, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for total symptomindeks, 38% mindre enn hos pasienter som fikk placebo. Hos unge pasienter uten samtidig sykdommer reduserte Tamiflu® forekomsten av komplikasjoner av influensa som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media) med omtrent 50%. Disse kliniske fase III-forsøkene ga klare bevis på medikamentets effekt når det gjelder sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet: Tamiflu® forårsaket både en forkortelse av virusutgytelsestiden fra kroppen og en reduksjon i området under viralt titertid-kurve..

Dataene som ble oppnådd i studien om Tamiflu®-terapi hos eldre og senile pasienter, viser at å ta Tamiflu® i en dose på 75 mg 2 ganger om dagen i 5 dager, ble ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i medianperioden for kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon, tilsvarende som hos voksne pasienter. yngre alder nådde imidlertid forskjellene ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa over 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene Tamiflu® i samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianperioden før de kliniske manifestasjonene av influensainfeksjon avtok i Tamiflu® og placebogruppene, men feberperioden med Tamiflu® ble forkortet med omtrent 1 dag. Andelen pasienter som utskiller viruset på dag 2 og 4 ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu® hos pasienter i risikosonen skilte seg ikke fra den i den generelle populasjonen av voksne pasienter..

Influensabehandling hos barn

Barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittsalder 5,3 år) som hadde feber (mer enn 37,8 ° C) og et av luftveissymptomene (hoste eller rhinitt) under influensavirussirkulasjonen blant befolkningen fikk dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasientene ble smittet med influensa A-virus, og 33% av pasientene med influensa B. Tamiflu® (når det ble tatt innen 48 timer etter begynnelsen av de første symptomene på influensainfeksjon) reduserte sykdommens varighet betydelig (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Sykdomsvarighet ble definert som tiden til hoste, nesetetthet, feber forsvant og normal aktivitet kom tilbake. I gruppen av barn som fikk Tamiflu®, ble forekomsten av akutt medie mellom ørebetennelse redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og tilbake til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu® sammenlignet med placebo.

En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år, som led av bronkialastma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon, bekreftet serologisk og / eller i kultur. Den median varigheten av sykdommen i gruppen av pasienter som fikk Tamiflu® reduserte ikke nevneverdig. Men i løpet av de siste 6 dagene av Tamiflu®-terapi økte det tvungen ekspirasjonsvolum på 1 sek (FEV1) med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).

Forebygging av influensa hos voksne og unge

Den profylaktiske effekten av Tamiflu® ved naturlige influensa A- og B-infeksjoner er påvist i 3 separate fase III kliniske studier.

I en fase III-studie begynte voksne og unge som var i kontakt med et sykt familiemedlem å ta Tamiflu® innen to dager etter begynnelsen av influensasymptomer hos familiemedlemmer og fortsatte det i 7 dager, noe som reduserte forekomsten av influensa hos de kontaktede personene betydelig 92%.

I en dobbeltblind, placebokontrollert studie hos uvaksinerte og generelt friske voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu® under en influensaepidemi betydelig redusert forekomst av influensa (med 76%). Deltakerne i denne studien tok stoffet i 42 dager.

I en dobbeltblind, placebokontrollert studie på eldre og senile mennesker som var på sykehjem, hvorav 80% var vaksinert før sesongen da studien ble utført, reduserte Tamiflu® forekomsten av influensa betydelig med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu® betydelig (med 86%) forekomsten av komplikasjoner av influensa: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Deltakerne i denne studien tok stoffet i 42 dager.

I alle de tre kliniske studiene mens de tok Tamiflu®, ble omtrent 1% av pasientene syke av influensa.

I disse kliniske studiene reduserte Tamiflu® også signifikant hyppigheten av virusutrusning og forhindret overføring av viruset fra et familiemedlem til et annet..

Forebygging av influensa hos barn

Den profylaktiske effekten av Tamiflu® ved naturlig influensainfeksjon er vist i en studie på barn fra 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et konstant miljø. Den viktigste effektparameteren i denne studien var forekomsten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. I en studie på barn som fikk Tamiflu® (pulver til oral suspensjon) i en dose på 30-75 mg 1 gang per dag i 10 dager, og ikke utskilt viruset i utgangspunktet, falt frekvensen av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47 ) mot 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Når du tok Tamiflu® med henblik på profylakse etter eksponering (7 dager), forebygging av familiekontakter (10 dager) og sesongmessig profylakse (42 dager), ble det ikke observert noen tilfeller av medikamentresistens.

Risikoen for medikamentresistens når den brukes til å behandle influensa har blitt grundig studert. Alle Roche-sponsede kliniske studier på behandling av influensainfeksjon med Tamiflu® hos voksne / ungdomspasienter ble funnet å være resistente mot oseltamivir i 0,32% av tilfellene (4/1245) ved bruk av fenotyping og i 0,4% (5/1245) ved bruk av fenotyping og genotyping, og hos barn fra 1 til 12 år i henholdsvis 4,1% (19/464) og 5,4% (25/464) av tilfellene. Alle pasienter hadde en midlertidig transport av det OK-resistente viruset. Dette påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden..

Flere forskjellige subtypespesifikke mutasjoner av viral neuraminidase er funnet i in vitro studier eller i litteraturen. Graden av reduksjon i følsomhet var avhengig av mutasjonstypen, så med I222V-mutasjonen i N1 reduserte følsomheten med 2 ganger, og med R292K i N2 - med 30 000 ganger. Ingen mutasjoner ble funnet som reduserer sensitiviteten for influensa type B neuraminidase in vitro.

Hos pasienter behandlet med oseltamivir var registrerte N1-neuraminidase-mutasjoner (inkludert H5N1-virus) som førte til resistens / nedsatt følsomhet for OC H274Y, N294S (1 tilfelle), E119V (1 tilfelle), R292K (1 tilfelle) og neuraminidase-mutasjoner N2 - N294S (1 sak) og SASG245-248del (1 sak). I ett tilfelle ble G402S-mutasjonen av influensa B-viruset funnet, noe som manifesterte seg i en fire ganger redusert følsomhet, og i ett tilfelle D198N-mutasjonen med en ti ganger redusert følsomhet hos et barn med immunsvikt.

Virus med en resistent neuraminidase genotype skiller seg i ulik grad i motstand fra den naturlige stammen. Virus med R292K-mutasjonen i N2 hos dyr (mus og ilder) er betydelig underordnet infektivitet, patogenisitet og smittsomhet mot virus med E119V-mutasjonen i N2 og D198N i B og skiller seg litt fra den "ville" stammen. Virus med mutasjoner H274Y i N1 og N294S i N2 inntar en mellomstilling.

Hos pasienter som ikke fikk oseltamivir, ble naturlig forekommende mutasjoner av influensa A / H1N1-viruset funnet, som hadde en redusert følsomhet for medikamentet in vitro. Desensibilisering og forekomst av oseltamivir-virus kan variere etter årstid og region..

Resultater av prekliniske studier

Prekliniske data innhentet på grunnlag av standardundersøkelser om undersøkelse av farmakologisk sikkerhet, genotoksisitet og kronisk toksisitet, avslørte ingen spesiell fare for mennesker.

Kreftfremkallende egenskaper: Tre studier av kreftfremkallende potensial (to 2-årige studier på rotter og mus for oseltamivir og en 6-måneders studie på transgene Tg: AC-mus for den aktive metabolitten) var negative.

Mutagenisitet: Standard genotoksiske tester for oseltamivir og aktiv metabolitt var negative.

Effekt på fruktbarhet: oseltamivir i en dose på 1500 mg / kg / dag påvirket ikke generasjonsfunksjonen hos hann- og hunnrotter.

Teratogenisitet: I studier av oseltamivirs teratogenisitet i en dose på opptil 1500 mg / kg / dag (hos rotter) og opptil 500 mg / kg / dag (hos kaniner), ble det ikke funnet noen effekt på embryo-fosterutvikling. I studier som undersøkte de fødsels- og postnatale utviklingsperioder hos rotter, da oseltamivir ble administrert i en dose på 1500 mg / kg / dag, ble det observert en økning i arbeidsperioden: sikkerhetsmarginen mellom eksponering for mennesker og den maksimale ikke-effektive dosen hos rotter (500 mg / kg / dag) for oseltamivir er 480 ganger høyere og 44 ganger høyere for sin aktive metabolit. Fostereksponering var 15-20% av morens.

Annet: oseltamivir og en aktiv metabolitt går over i melken til ammende rotter.

Hudsensibilisering i form av erytem ble observert hos omtrent 50% av marsvinene som ble testet da virkestoffet oseltamivir ble administrert i maksimale doser. Fant også reversibel øyeirritasjon hos kaniner.

Mens oseltamivir fosfat i veldig høye orale doser (657 mg / kg og over) ikke hadde noen effekt på voksne rotter, hadde disse dosene en giftig effekt på umodne 7 dager gamle rotteunger, inkl. førte til døden av dyr. Ingen bivirkninger ble observert ved kronisk administrering i en dose på 500 mg / kg / dag fra 7 til 21 dager etter den fødselsperioden.

farmakokinetikk

Oseltamivir fosfat absorberes lett fra mage-tarmkanalen og omdannes sterkt til en aktiv metabolitt av esteraser i lever og tarm. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma bestemmes i løpet av 30 minutter, tiden for å nå Cmax er 2-3 timer, og er mer enn 20 ganger høyere enn konsentrasjonen av forlegemidlet. Minst 75% av dosen tatt oralt går inn i den systemiske sirkulasjonen i form av en aktiv metabolitt, mindre enn 5% - i form av det opprinnelige medikamentet. Plasmakonsentrasjoner av både legemidlet og den aktive metabolitten er doseproporsjonal og uavhengig av matinntaket.

Vss av den aktive metabolitten - 23 l.

I henhold til dyreforsøk ble den aktive metabolitten etter oral administrering av oseltamivirfosfat påvist i alle viktige infeksjonssenter (lunger, bronkialskyllingsvann, neseslimhinne, mellomøret og luftrøret) i konsentrasjoner som ga antiviral effekt.

Bindingen av metabolitten til plasmaproteiner er 3%. Bindingen av forlegemidlet til plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake en betydelig medikamentell interaksjon.

Oseltamivir fosfat omdannes sterkt til en aktiv metabolitt av esteraser, som hovedsakelig er i leveren. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er underlag eller hemmere av isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Det skilles ut (> 90%) som en aktiv metabolitt hovedsakelig av nyrene. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og skilles ut av nyrene (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Nyreclearance (18,8 l / t) overstiger den glomerulære filtreringshastigheten (7,5 l / t), noe som indikerer at medikamentet også skilles ut ved tubulær sekresjon. Mindre enn 20% av stoffet som tas tas ut gjennom tarmene. T1 / 2 av den aktive metabolitten er 6-10 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med nyreskade

Når du bruker Tamiflu® (100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager) hos pasienter med ulik grad av nyreskade, er AUC omvendt proporsjonal med en reduksjon i nyrefunksjonen.

Behandling. Pasienter med CC mer enn 30 ml / min trenger ikke dosejustering. Hos pasienter med CC fra 10 til 30 ml / min, bør dosen av Tamiflu® reduseres til 75 mg en gang om dagen i 5 dager. Det er ingen anbefalinger for dosering hos pasienter med kontinuerlig hemodialyse eller kronisk peritonealdialyse for kronisk nyresvikt i sluttstadiet, og for pasienter med CC mindre enn 10 ml / min..

Forebygging. Pasienter med CC mer enn 30 ml / min trenger ikke dosejustering. Hos pasienter med CC fra 10 til 30 ml / min, anbefales det å redusere dosen av Tamiflu® til 75 mg annenhver dag; eller kapsler 30 mg daglig eller 30 mg suspensjon daglig. Det er ingen anbefalinger for dosering hos pasienter med kontinuerlig hemodialyse eller kronisk peritonealdialyse for kronisk nyresvikt i sluttstadiet og for pasienter med CC mindre enn 10 ml / min..

Pasienter med leverskade

Innhentet in vitro og i dyreforsøk, ble data om fravær av en signifikant økning i AUC for oseltamivir fosfat bekreftet i pasienter med mild til moderat leverfunksjon, i kliniske studier. Sikkerheten og farmakokinetikken til oseltamivir fosfat hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt..

Eldre og senile pasienter

Hos eldre og senile pasienter (65-78 år) er eksponeringen av den aktive metabolitten i en likevekttilstand 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når lignende doser av Tamiflu® er foreskrevet. T1 / 2 av medisinen hos eldre og senile pasienter skilte seg ikke signifikant fra hos yngre pasienter. Under hensyntagen til data om eksponering av stoffet og dets toleranse hos eldre og senile pasienter, er dosejustering ikke nødvendig i behandling og forebygging av influensa.

Farmakokinetikken til Tamiflu® ble studert hos barn fra 1 til 16 år gammel i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av stoffet og i en klinisk studie med studier av flere doser av stoffet hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn er eliminasjonen av forlegemidlet og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterer i lavere AUC i forhold til en spesifikk dose. Inntak av legemidlet i en dose på 2 mg / kg gir den samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkelt dose av en kapsel med 75 mg av legemidlet (som tilsvarer omtrent 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Indikasjoner for bruk av stoffet TAMIFLU®

  • behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år;
  • forebygging av influensa hos voksne og ungdommer over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos svekkede pasienter);
  • forebygging av influensa hos barn over 1 år

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, med måltider eller med eller uten mat. Toleransen mot stoffet kan forbedres ved å ta det sammen med måltider.

Voksne, ungdommer eller barn som ikke kan svelge kapsel kan også behandles med Tamiflu® pulver til oral suspensjon.

I tilfeller hvor Tamiflu® i pulverform for tilberedning av en suspensjon for oral administrering ikke er tilgjengelig, eller hvis det er tegn på "aldring" av kapsler, er det nødvendig å åpne kapsel og helle innholdet i en liten mengde (maks 1 teskje) av et passende søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukker, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, eplemos eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Blandingen skal svelges umiddelbart etter tilberedning.

Standard doseringsregime

Legemidlet bør tas senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

Voksne og ungdommer 12 år og eldre forskrives 75 mg hver (1 kapsel 75 mg, eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg, eller suspensjon) 2 ganger om dagen i 5 dager. En økning i dosen på mer enn 150 mg per dag fører ikke til en økning i effekten.

Barn fra 8 år og eldre eller som veier mer enn 40 kg som kan svelge kapsler, kan også få forskrevet Tamiflu® i form av 75 mg kapsler (1 kapsel 75 mg, eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 2 ganger per dag.

For barn over 1 år anbefales pulver for tilberedning av oral suspensjon eller kapsler 30 mg og 45 mg (for barn over 2 år).

Den anbefalte doseringsregimen av Tamiflu® i form av 30 mg og 35 mg kapsler eller en eksternt preparert suspensjon er presentert i tabellen.

KroppsmasseAnbefalt dose i 5 dager
ikke mer enn 15 kg30 mg 2 ganger om dagen
15-23 kg45 mg 2 ganger om dagen
23-40 kg60 mg 2 ganger om dagen
> 40 kg75 mg 2 ganger om dagen

For å fordele suspensjonen, bruk den medfølgende sprøyten med etiketter på 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige mengden suspensjon tas fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overføres til en målekopp og tas oralt.

Legemidlet skal tas senest 2 dager etter kontakt med pasienten.

Voksne og ungdommer 12 år og eldre er foreskrevet Tamiflu® 75 mg (1 kapsel 75 mg, eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg, eller suspensjon) en gang om dagen gjennom munnen i minst 10 dager etter kontakt med pasienten... Under en sesongmessig influensaepidemi - 75 mg 1 gang per dag i 6 uker. Den forebyggende handlingen varer så lenge medisinen tas.

Barn på 8 år og eldre eller som veier mer enn 40 kg som kan svelge kapsler, kan legemidlet også foreskrives for profylakse ved 75 mg (1 kapsel 75 mg, eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 1 gang pr. dag.

For barn over 1 år er medisinen i form av en suspensjon eller kapsler på 30 mg og 45 mg foreskrevet for profylakse i følgende doser.

KroppsmasseAnbefalt dose i 10 dager
ikke mer enn 15 kg30 mg en gang om dagen
15-23 kg45 mg en gang om dagen
23-40 kg60 mg en gang om dagen
> 40 kg75 mg en gang om dagen

For å fordele suspensjonen, bruk den medfølgende sprøyten med etiketter på 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige mengden suspensjon tas fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overføres til en målekopp og tas oralt.

Doseringsregime i spesielle tilfeller

Pasienter med nyreskade

Behandling. Når du bruker Tamiflu® til pasienter med nedsatt nyrefunksjon med CC mer enn 30 ml / min, er dosejustering ikke nødvendig. Med CC-verdier fra 10 til 30 ml / min, bør dosen reduseres til 75 mg en gang om dagen i 5 dager. Det er ingen doseringsanbefalinger for pasienter med kontinuerlig hemodialyse eller kronisk peritonealdialyse for kronisk nyresvikt i sluttstadiet og for pasienter med CC mindre enn 10 ml / min..

Forebygging. Når du bruker Tamiflu® til pasienter med CC mer enn 30 ml / min, er dosejustering ikke nødvendig. Med CC-verdier fra 10 ml / min til 30 ml / min, anbefales det å redusere dosen av Tamiflu® til 75 mg annenhver dag, eller 30 mg av suspensjonen daglig.

Doseringsanbefalinger for pasienter på kontinuerlig hemodialyse eller kronisk peritonealdialyse for sluttstadium kronisk nyresvikt og for pasienter med CC? 10 ml / min fraværende.

Pasienter med leverskade

Pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon trenger ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt.

Eldre og senile pasienter

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

Sikkerheten og effekten av Tamiflu® hos barn under 1 år er ikke fastslått..

Fremstilling av Tamiflu®-suspensjon fra pulver

1. Bank forsiktig på den lukkede flasken med fingeren flere ganger slik at pulveret blir fordelt i bunnen av flasken..

2. Mål 52 ml vann med en målekopp, og fyll den til angitt nivå.

3. Tilsett 52 ml vann i flasken, lukk hetten og rist godt i 15 sekunder.

4. Fjern hetten og sett adapteren inn i flasken..

5. Skru flaskehetten på plass igjen for å sikre korrekt plassering av adapteren.

Etiketten på hetteglasset skal angi utløpsdatoen for den tilberedte suspensjonen. Før bruk må flasken med den tilberedte suspensjonen ristes. En doseringssprøyte med etiketter som indikerer dosenivået på 30 mg, 45 mg og 60 mg er festet for å dispensere suspensjonen.

Ekstemporalt preparat av Tamiflu®-suspensjon fra kapsler

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med å svelge kapsler, og Tamiflu® i form av et pulver for tilberedning av en suspensjon for oral administrering er fraværende, eller hvis det er tegn på "aldring" av kapsler, er det nødvendig å åpne kapsel og helle innholdet i en liten mengde (maks. 1 ts) av en passende søtet matvare (som ovenfor) for å maskere den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Blandingen skal svelges umiddelbart etter tilberedning.

Hvis pasienter trenger en dose på 75 mg, bør følgende instruksjoner følges:

1. Hold en 75 mg Tamiflu®-kapsel over en liten beholder, åpne kapsel forsiktig og hell pulveret i beholderen..

2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av en passende søtet matvare (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.

3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen blir igjen i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen..

Hvis pasienter trenger doser på 30-60 mg, bør følgende instruksjoner følges for korrekt dosering:

1. Hold en 75 mg Tamiflu®-kapsel over en liten beholder, åpne kapsel forsiktig og hell pulveret i beholderen..

2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med merker som viser mengden væske som er samlet. Bland grundig i 2 minutter.

3. Trekk den nødvendige mengden av blandingen fra beholderen inn i sprøyten i henhold til tabellen nedenfor.

KroppsmasseAnbefalt doseMengde Tamiflu®-blanding i 1 dose
ikke mer enn 15 kg30 mg2 ml
15-23 kg45 mg3 ml
23-40 kg60 mg4 ml

Det er ikke nødvendig å samle uoppløst hvitt pulver, da det er et inaktivt fyllstoff. Trykk på stemplen på sprøyten og legg alt innholdet inn i den andre beholderen. Den gjenværende ubrukte blandingen må kasseres..

4. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av en passende søtet mat til den andre beholderen for å skjule den bitre smaken og bland godt..

5. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen blir igjen i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen..

Denne prosedyren bør gjentas før hver dose medikamentet..

Kapsler 30 mg og 45 mg:

1. Bestem det nødvendige antall Tamiflu-kapsler som kreves for å fremstille blandingen:

Kroppsmasse*Antall Tamiflu®-kapsler som gir den anbefalte dosen for behandling innen 5 dagerAntall Tamiflu®-kapsler som gir anbefalt dose for forebygging
ikke mer enn 15 kg1 kapsel 30 mg 2 ganger om dagen1 kapsel 30 mg en gang om dagen
15-23 kg1 kapsel 45 mg 2 ganger om dagen1 kapsel 45 mg en gang om dagen
23-40 kg2 kapsler 30 mg 2 ganger om dagen2 kapsler 30 mg en gang om dagen

* Hos barn som veier> 40 kg og voksne, kan du bruke Tamiflu® ved å bruke 1 kapsel 45 mg + 1 kapsel 30 mg 2 ganger om dagen for behandling eller en gang om dagen for å forhindre.

2. Forsikre deg om at riktig dose av stoffet brukes (i henhold til tabellen over). Hold 1 eller flere Tamiflu®-kapsler over en liten beholder, åpne forsiktig 1 eller flere kapsler og hell pulveret i beholderen.

3. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av en passende søtet mat for å skjule den bitre smaken og bland godt.

4. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen blir igjen i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen..

Gjenta denne prosedyren før hver dose..

Bivirkning

Kliniske studier for behandling av influensa hos voksne

De vanligste bivirkningene hos 2107 pasienter (inkludert pasienter som fikk Tamiflu® 75 mg 2 ganger om dagen og 150 mg 2 ganger om dagen, placebo) i fase III-studier var kvalme og oppkast. De var forbigående, virket som regel etter å ha tatt den første dosen og krevde i de fleste tilfeller ikke seponering av stoffet. Når den ble tatt i den anbefalte dosen (75 mg 2 ganger om dagen), var grunnen til å droppe ut av studien hos 3 pasienter kvalme og hos 3 pasienter oppkast.

I fase III-studier hos voksne var forekomsten av noen bivirkninger med Tamiflu® høyere enn med placebo. Bivirkninger som forekom oftest når de tok den anbefalte dosen for behandling eller profylakse, er presentert i tabell 1. Den inkluderer unge voksne pasienter uten samtidig patologi og pasienter med risiko, dvs. pasienter med høy risiko for å utvikle komplikasjoner av influensa (eldre og senile pasienter, pasienter med kroniske hjerte- eller luftveissykdommer). Kvalme, oppkast, magesmerter og hodepine ble observert ved Tamiflu®-behandling med en frekvens på ≥1% eller oftere enn med placebo (uavhengig av årsakssammenheng med studiemedisinen).

Tabell 1. De hyppigste bivirkningene rapportert i studier om behandling og forebygging av naturlig influensainfeksjon.

BivirkningerBehandling * Placebo (n = 1050)Behandling * Oseltamivir 75 mg 2 ganger om dagen (n = 1057)Placebo-profylakse (n = 1434)Profylakse Oseltamivir 75 mg en gang om dagen (n = 1480)
Kvalme (ingen oppkast)71 (6,8%)113 (10,7%)56 (3,9%)104 (7,0%)
Oppkast32 (3,0%)85 (8,0%)15 (1,0%)31 (2,1%)
Diaré84 (8,0%)58 (5,5%)38 (2,6%)48 (3,2%)
bronkitt52 (5,0%)39 (3,7%)17 (1,2%)11 (0,7%)
Magesmerter21 (2,0%)23 (2,2%)23 (1,6%)30 (2,0%)
Svimmelhet31 (3,0%)20 (1,9%)21 (1,5%)24 (1,6%)
Hodepine16 (1,5%)17 (1,6%)251 (17,5%)298 (20,1%)
Søvnforstyrrelser10 (1,0%)11 (1,0%)14 (1,0%)18 (1,2%)
Hoste12 (1,1%)10 (0,9%)86 (6,0%)83 (5,6%)
Systemisk svimmelhet6 (0,6%)9 (0,9%)3 (0,2%)4 (0,3%)
Svakhet7 (0,7%)8 (0,8%)107 (7,5%)117 (7,9%)

* - Inkluderer bivirkninger som oftest er rapportert i behandlingsforsøk med oseltamivir (75 mg to ganger daglig); reaksjonene er i synkende rekkefølge avhengig av hyppigheten av forekomsten i en gitt gruppe.

I influensabehandlingsstudier var profilen til bivirkninger hos pasienter med risiko for å utvikle komplikasjoner av influensa den samme som hos unge voksne pasienter uten komorbiditet..

Kliniske studier for forebygging

Totalt 3434 frivillige (ungdommer, voksne uten komorbiditet, eldre og eldre) deltok i fase III-studier om forebygging av influensa, hvorav 1480 fikk den anbefalte dosen av stoffet (75 mg 1 gang per dag) i 6 uker. Til tross for den lange varigheten av medisineadministrasjon, var profilen til bivirkninger veldig lik den i behandlingsstudiene (tabell 1). Hos pasienter som tok Tamiflu® for profylakse, noe oftere enn i placebogruppen og oftere enn i terapistudier, ble det notert smerter ved forskjellige lokaliseringer, rhinoré, dyspepsi og øvre luftveisinfeksjoner. Forskjellene i forekomsten av disse bivirkningene mellom Tamiflu®- og placebogruppene var imidlertid mindre enn 1%. Sikkerhetsprofilen hos 942 eldre og senile pasienter som fikk Tamiflu® og placebo skilte seg ikke klinisk fra yngre..

Forskning på behandling hos barn

Totalt 1 032 barn i alderen 1-12 år (inkludert 698 barn uten samtidig sykdommer i alderen 1-12 år og 334 pasienter med bronkialastma i alderen 6-12 år) deltok i fase III-studier om behandling av influensa. 515 pasienter fikk behandling med Tamiflu®-suspensjon.

Bivirkninger som forekom hos mer enn 1% av barna er presentert i tabell 2. De vanligste var oppkast, samt magesmerter, neseblod, hørselsforstyrrelser, konjunktivitt. Disse fenomenene dukket opp plutselig, stoppet på egen hånd, til tross for fortsatt behandling, og i det overveldende flertallet av tilfellene forårsaket ikke behandlingsavslutning.

Tabell 2. Vanlige bivirkninger rapportert i studier om behandling og forebygging av naturlig influensainfeksjon hos barn i alderen 1-12 år. Bivirkninger som oppstår i fase III-studier hos> 1% av barn med naturlig ervervet infeksjon av influensa.

BivirkningerPlacebo (n = 517)Behandling (a) (Oseltamivir 2 mg / kg 2 ganger / dag) (n = 515)Behandling (b) (Oseltamivir standard dose (c) (n = 158)Profylakse (b) (Oseltamivir standard dose (c) (n = 99)
Oppkast48 (9,3%)77 (15,0%)31 (19,6%)10 (10,1%)
Diaré55 (10,6%)49 (9,5%)5 (3,2%)1 (1,0%)
Otitis media58 (11,2%)45 (8,7%)2 (1,3%)2 (2,0%)
Magesmerter20 (3,9%)24 (4,7%)3 (1,9%)3 (3,0%)
Astma (inkludert forverring)19 (3,7%)18 (3,5%)-1 (1,0%)
Kvalme22 (4,3%)17 (3,3%)10 (6,3%)4 (4,0%)
Neseblod14 (2,5%)16 (3,1%)2 (1,3%)1 (1,0%)
Lungebetennelse17 (3,3%)10 (1,9%)--
Fra hørselsorganet6 (1,2%)9 (1,7%)--
bihulebetennelse13 (2,5%)9 (1,7%)--
bronkitt11 (2,1%)8 (1,6%)3 (1,9%)-
konjunktivitt2 (0,4%)5 (1,0%)--
dermatitt10 (1,9%)5 (1,0%)1 (0,6%)-
lymfadenopati8 (1,5%)5 (1,0%)1 (0,6%)-
Skader på den tympaniske membranen6 (1,2%)5 (1,0%)--

a - Samlede data fra kliniske fase III-studier for behandling av naturlig influensainfeksjon med Tamiflu®.

b - Ukontrollerte studier som sammenligner behandling med Tamiflu® doseringsplan 2 i 5 dager og profylakse med Tamiflu® en gang om dagen i 10 dager.

c - Standard dose - dose avhengig av alder.

Alle bivirkninger rapportert i studier av oseltamivirbehandling (75 mg to ganger daglig) med en frekvens på ≥1% er inkludert.

Forebyggingsstudier hos barn

Barn i alderen 1-12 år (henholdsvis 222 og 134 pasienter) deltok i studien etter kontakt med et sykt familiemedlem eller med noen fra et konstant miljø. De vanligste bivirkningene var gastrointestinale symptomer, spesielt oppkast. Tamiflu® ble godt tolerert i denne studien, og rapporterte symptomer var i samsvar med de som ble sett tidligere (tabell 2).

Bestemmelse av hyppigheten av uønskede effekter: veldig ofte (? 1/10); ofte (? 1/100,

Tamiflu (75 mg)

Bruksanvisning

  • russisk
  • қazaқsha

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

sammensetning

En kapsel inneholder

virkestoff - oseltamivir fosfat 98,50 (tilsvarer oseltamivir) (75,00)

hjelpestoffer: forhåndsgelatinisert stivelse, povidon K30, natriumkroskarmellose, talkum, natriumstearylfumarat,

kapselblanding: kroppsjern (III) oksydsvart E 172, titandioksyd E 171, gelatin; lokk - jern (III) oksydrød E 172, jern (III) oksydgult E 172, titandioksyd E 171, gelatin; trykksverte.

Beskrivelse

Harde gelatinkapsler, størrelse nr. 2, med en ugjennomsiktig grå kropp og en ugjennomsiktig lysegul cap, merket med blå "ROCHE" på kroppen og "75 mg" på hetten.

Innholdet i kapselen er hvitt til gulhvitt pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Direktevirkende antivirale medisiner. Neuraminidase-hemmere.

ATC-kode J05AH02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og omdannes sterkt til en aktiv metabolitt av lever-esteraser. Konsentrasjoner av den aktive metabolitten i plasma bestemmes i løpet av 30 minutter, når et nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter inntak, og overgår betydelig (mer enn 20 ganger) konsentrasjonen av medikamentet. Minst 75% av dosen tatt oralt går inn i den systemiske sirkulasjonen i form av en aktiv metabolitt, mindre enn 5% - i form av det opprinnelige medikamentet. Plasmakonsentrasjoner av både medikamentell og aktiv metabolitt er doseproporsjonal og uavhengig av matinntak.

Gjennomsnittlig distribusjonsvolum (Vss) av den aktive metabolitten er omtrent 23 liter. Bindingen av den aktive metabolitten til blodplasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av pro-medikament til blodplasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake betydelige medikamentinteraksjoner.

Oseltamivir fosfat omdannes sterkt til en aktiv metabolitt av esteraser, som hovedsakelig finnes i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er underlag eller hemmere av isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Absorbert oseltamivir skilles ut hovedsakelig (> 90%) ved omdannelse til en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og skilles ut i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for aktiv metabolitt plasma til 6–10 timer. Den aktive metabolitten elimineres fullstendig (> 99%) ved renal utskillelse. Nyreclearance (18,8 l / t) overstiger den glomerulære filtreringshastigheten (7,5 l / t), noe som indikerer at medikamentet også skilles ut ved tubulær sekresjon. Mindre enn 20% av et inntatt radioaktivt merket medikament skilles ut i avføringen.

Farmakokinetikk i spesielle grupper

Pasienter med nyreskade

Når Tamiflu er foreskrevet 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med ulik grad av nyreskade, er områdene under plasmakonsentrasjon-tidskurven (AUC) omvendt proporsjonal med reduksjonen i nyrefunksjon. Farmakokinetikken til oseltamivir hos ikke-dialysepasienter med nyresykdom i sluttstadiet (kreatininclearance ≤10 ml / min) er ikke undersøkt.

Pasienter med leverskade

En in vitro-studie viste at hos pasienter med leverpatologi, økes ikke AUC for oseltamivirfosfat, og AUC for den aktive metabolitten reduseres ikke..

Senile pasienter

Hos eldre pasienter (65–78 år) var AUC for den aktive metabolitten i likevektstilstand 25–35% høyere enn hos yngre pasienter når lignende doser av Tamiflu ble gitt. Halveringstiden for legemidlet hos eldre skilte seg ikke nevneverdig fra hos yngre voksne pasienter. Når man tar hensyn til dataene om AUC for legemidlet og toleranse, trenger ikke eldre pasienter dosejustering for behandling og forebygging av influensa.

Farmakokinetikken til Tamiflu ble studert hos barn fra 1 til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 12-12 år. Hos små barn var eliminasjonen av legemidlet og aktiv metabolitt raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en spesifikk dose. Bruk av medisinen i en dose på 2 mg / kg gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkelt dose av en kapsel med 75 mg av legemidlet (som tilsvarer omtrent 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Hos barn 6-12 måneder gir administrering av oseltamivir i en dosering på 3 mg / kg to ganger om dagen et plasmanivå av den aktive metabolitten, tilsvarende nivået som viser klinisk effekt hos eldre barn og voksne..

farmakodynamikk

Antiviralt medikament. Oseltamivir fosfat er et prodrug, dets aktive metabolit (oseltamivir karboksylat) inhiberer konkurrerende og selektivt neuraminidase av influensa A- og B-virus - et enzym som katalyserer prosessen med frigjøring av nydannede virale partikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelcellene i luftveiene og videre spredning av viruset i kroppen.

Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykker replikasjonen av viruset og dets patogenisitet in vivo, reduserer frigjøring av influensa A- og B-virus fra kroppen. Konsentrasjonene som kreves for å undertrykke enzymaktivitet med 50% (IC50) er ved den nedre grensen for det nanomolare området.

Når du tar Tamiflu for posteksponering (7 dager) og sesongmessig (42 dager) profylakse mot influensa, observeres ikke medikamentresistens.

Hyppigheten av kortvarig isolering av influensavirus med redusert sensitivitet av neuraminidase for oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter med influensa er 0,4%. Eliminering av resistent virus fra kroppen til pasienter som får Tamiflu skjer uten forverring av den kliniske tilstanden til pasienter.

Indikasjoner for bruk

behandling av influensa hos voksne og barn, inkludert spedbarn, som har symptomer på influensa når influensavirus sirkulerer i befolkningen. Effektivitet er påvist når behandlingen starter innen 2 dager etter første influensasymptom.

forebygging av influensa hos voksne og barn:

forebygging av influensa hos voksne og barn over 1 år etter tilfeller av kontakt med personer med klinisk bekreftet influensa, når influensavirus sirkulerer blant befolkningen

forebygging av influensa hos barn under 1 år under en influensapandemi.

Administrasjonsmåte og dosering

Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. Hos noen pasienter bedres medikamentets toleranse hvis det tas med måltider. Behandlingen bør starte den første eller andre dagen av begynnelsen av influensasymptomer.

I tilfeller hvor voksne, ungdommer> 12 år og barn som veier> 40 kg eller ≥8 år har problemer med å svelge kapsler, må du åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (maks. 1 ts) av en passende søtet mat ( sjokoladesirup (normalt sukker eller ikke sukker), honning i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, eplemos eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Blandingen skal svelges umiddelbart etter tilberedning.

Standard doseringsregime

Voksne og unge over 13 år (veier mer enn 40 kg):

Den anbefalte doseringsbehandlingen av Tamiflu er en kapsel 75 mg 2 ganger daglig per munn i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 ganger daglig per munn i 5 dager.

Den anbefalte dosen Tamiflu for å forebygge influensa etter kontakt med en infisert person er 75 mg en gang per dag gjennom munnen i 10 dager.

Bruk av stoffet skal startes senest de første 2 dagene etter kontakt.

Den anbefalte dosen for profylakse under en sesonginfluensaepidemi er 75 mg en gang om dagen; viser effekt og sikkerhet av legemidlet når det tas i 6 uker. Den forebyggende handlingen varer så lenge medisinen tas.